Медикал Бест

раствор для инъекций 5мг/мл

Ранбакси Лабораториз(Индия)

Снотворные средства - производные бензодиазепина

Мидазолам

Дормикум, Флормидал

Активное вещество - мидазолам.

Снотворное, седативное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). При этом повышается частота открытия ионных каналов для входящих токов ионов хлора, возникает гиперполяризация мембраны и угнетается нейрональная активность. Препятствует обратному захвату ГАМК, способствуя ее накоплению в синаптической щели. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, обладает эффектом "первого прохождения" через печень (метаболизируется 30-60% мидазолама). Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 час (прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации). Быстро распределяется в организме. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный, в небольших количествах проникает в грудное молоко. В спинно-мозговую жидкость проникает медленно и в небольших количествах. Подвергается биотрансформации в печени. Экскретируется почками. Мидазолам характеризуется быстрым началом и короткой продолжительностью снотворного эффекта. Укорачивает фазу засыпания и увеличивает общую длительность и качество сна, не изменяя фазу парадоксального сна. Быстро вызывает наступление сна (через 20 минут), практически не обладает эффектом последействия. Обладает седативным, центральным миорелаксирующим, анксиолитическим, противосудорожным и амнестическим эффектами. Амнестический эффект отмечается преимущественно при парентеральном введении. При парентеральном введении начало действия зависит от дозы, пути введения, а также совместного применения наркотических анальгетиков и средств для наркоза.

Бессонница (нарушение засыпания и/или раннее пробуждение) - внутрь, премедикация перед диагностическими и хирургическими процедурами (внутрь, в/м), длительная седация при интенсивной терапии (в/м), вводный наркоз при ингаляционной анестезии или как снотворное в комбинированном наркозе (в/в), атаралгезия у детей (в/м в сочетании с кетамином).

Повышенная чувствительность, расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях, миастения, беременность (I триместр), роды, лактация, детский возраст (для приема внутрь). Ограничения к применению: органические поражения мозга, сердечная и/или дыхательная и/или печеночная недостаточность, апноэ во время сна, беременность (II и III триместр), детский возраст (для вводного наркоза).

Головная боль, головокружение, сонливость, вялость, мышечная слабость, притупление эмоций, снижение быстроты реакции, атаксия, диплопия, антероградная амнезия (дозозависимая), парадоксальные реакции (ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность); диспептические явления, кожные реакции, местные реакции (эритема и боль в месте инъекции, тромбофлебит, тромбоз). Возможно развитие толерантности, лекарственной зависимости, синдрома отмены, феномена «отдачи». При парентеральном введении: уменьшение дыхательного объема и/или частоты дыхания, временная остановка дыхания и/или сердца, иногда приводящие к смертельному исходу – эффекты являются дозозависимыми и наблюдаются в основном у больных пожилого возраста с хроническими заболеваниями при одновременном применении с наркотическими анальгетиками, а также при быстром в/в введении; ларингоспазм, одышка; чрезмерно выраженная седация, судороги (у недоношенных и новорожденных детей), абстинентный синдром (при внезапной отмене длительного в/в применения); вазодилатация, понижение артериального давления, тахикардия; тошнота, рвота, икота, запор; аллергические, в т.ч. кожные (сыпь, крапивница, зуд) и анафилактоидные реакции.

Потенцирует эффекты транквилизаторов, антидепрессантов, др. снотворных средств, анальгетиков, анестетиков, нейролептиков, наркозных ЛС, алкоголя (взаимно). Раствор мидазолама несовместим в одном шприце со щелочными растворами. В/в введение мидазолама снижает минимальные альвеолярные концентрации галотана, необходимые для общей анестезии. В/м введение мидазолама во время премедикации может обусловить необходимость снижения дозы тиопентала натрия на 15%. Итраконазол, флуконазол, эритромицин, саквинавир увеличивают период полувыведения мидазолама, введенного парентерально. Системное действие мидазолама усиливают ингибиторы изофермента CYP3A4: кетоконазол, итраконазол и флуконазол, эритромицин, саквинавир, дилтиазем и верапамил, рокситромицин, азитромицин, циметидин и ранитидин. Индукторы изофермента CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) уменьшают системное действие мидазолама (при приеме внутрь) и обусловливают необходимость повышения его доз.

Симптомы: мышечная слабость, вялость, спутанность сознания, парадоксальные реакции, амнезия, глубокий сон; при очень высоких дозах - угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома. Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), искусственная вентиляция легких, поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Введение специфического антидота - антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).

В/в введение следует проводить только в медицинских учреждениях при наличии реанимационного оборудования, а также обученного для его применения персонала. Развитие парадоксальных реакций наиболее часто отмечается у детей и больных пожилого и старческого возраста. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений, в течение суток после применения мидазолама. Не следует принимать алкогольные напитки, а также употреблять другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, в течение 24 часов после приема мидазолама. При многократном применении в течение нескольких недель возможно возникновение привыкания, а также лекарственной зависимости, в т.ч. при приеме терапевтических доз. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены, а также развитие феномена «отдачи» – временное усиление исходных симптомов (инсомния).

Энциклопедия лекарств 2006г.